La corteza de sauce blanco (Salix alba; "Salix", que significa "sauce" en latín, es el nombre del género) ha sido usada desde tiempo inmemorial para el alivio de la fiebre y del dolor, incluso por Hipócrates en el siglo V a. C.,[5] los antiguos egipcios y los amerindios.[6] Los efectos medicinales del sauce blanco continuaron siendo mencionados por observadores del pasado, incluyendo al farmacéutico Plinio el Viejo, al naturista Dioscórides y al filósofo Galeno.

En 1763, reverendo de la Iglesia de Inglaterra, presentó un informe a Lord Macclesfield, quien presidía la Real Sociedad de Ciencia Inglesa, referente a estas propiedades terapéuticas de la corteza de sauce blanco destacando su efecto antipirético.[7] Stone describió en su trabajo que había administrado el extracto en forma de té o cerveza a 50 pacientes febriles, aliviándoles el síntoma.[8] [9] Investigaciones posteriores condujeron al principio activo de esta planta, que los científicos llamaron salicilina, un análogo del ácido salicílico y del ácido acetilsalicílico.[10]

El principio activo fue aislado en 1828 por Johann Buchner, profesor de farmacia en la Universidad de Múnich; se trataba de una sustancia amarga y amarillenta extraída de agujas cristalinas que llamó salicina.[5] Dos años antes, los italianos Brugnatelli y Fontana aislaron ese mismo extracto, pero en forma muy impura, y no lograron demostrar que la sustancia era la causante de los efectos farmacológicos del sauce blanco.[10] En 1829 un farmacéutico francés, Henri Leroux, improvisó un procedimiento de extracción del que obtuvo 30 gramos de salicilina a partir de 1.5 kg de corteza. En 1838 Raffaele Piria, un químico italiano, trabajando en La Sorbona de París logró separar la salicina en azúcar y un componente aromático llamado salicilaldehído.[8] A este último compuesto lo convirtió, por hidrólisis y oxidación, en cristales incoloros a los que puso por nombre ácido salicílico.[5]